●Výnimočná sila:Dermorfín je výrazne účinnejší ako morfín. Štúdie odhadujú, že áno30-50 krát účinnejší ako morfínpri podaní intracerebroventrikulárne (priamo do mozgových komôr) na modeloch hlodavcov. Dokonca aj periférne vykazuje vysokú účinnosť.
●D-Kľúč aminokyselín:O zvyšku D-Ala sa nedá-obchodovať. Syntetické analógy s L-Ala sú prakticky neaktívne. Táto D-aminokyselina robí dermorfín vysoko odolným voči degradácii bežnými peptidázami (enzýmy, ktoré štiepia peptidy), ako sú aminopeptidázy a chymotrypsín, čo prispieva k jeho dlhému trvaniu účinku v porovnaní s podobnými endogénnymi peptidmi.
●Vysoká Mu{0}}selektivita opioidných receptorov:Aj keď môže pri vyšších koncentráciách interagovať s delta a kappa receptormi, dermorfín vykazuje silnú preferenciu a vysokú afinitu k mu-opioidnému receptoru. Táto selektivita poháňa jeho silné analgetické a euforické účinky.
●Metabolická stabilita:Amidácia D-Ala a C{1}}konca zvyšuje jeho stabilitu proti enzymatickému rozkladu v krvnom obehu a tkanivách v porovnaní s endogénnymi opioidnými peptidmi, ako sú enkefalíny. To prispieva k dlhšiemu polčasu-životnosti než mnohé prírodné peptidy.
●Prenikanie krvnou-bariérou (BBB):Napriek tomu, že ide o peptid, dermorfín vykazuje prekvapivo účinnú penetráciu BBB, čo je pre peptidy vzácnosť. Čiastočne sa to pripisuje jeho lipofilným (v tukom -rozpustným) vlastnostiam a možno aj aktívnym transportným mechanizmom, ktoré mu umožňujú účinne dosiahnuť ciele centrálneho nervového systému po systémovom podaní.
●Špecifické{0}}efekty pre druhy:Jeho hlboké účinky sa pozorujú predovšetkým u cicavcov. V jeho prirodzených hostiteľoch žaby sa predpokladá, že jeho funkcia zahŕňa obranu (odstrašenie predátorov) alebo ochranu pokožky, ale jeho presná fyziologická úloha u obojživelníkov nie je úplne definovaná.
E-mail: amyraws195@gmail.com
Whatsapp/Telegram: +852 56445864
https://www.giantrawsource.com/peptides/peptides-dermorphin-5mg-lial.html
