Ako AAS je Winstrol agonista androgénneho receptora (AR). Na rozdiel od testosterónu nie je Winstrol substrátom pre 5 -reduktázu, pretože je už redukovaný, a preto nie je potencovaný v androgénnych tkanivách, ako je koža, vlasové folikuly a prostata. To má za následok menej virilizačných účinkov a väčší pomer anabolickej a androgénnej aktivity.
17 -alkylované steroidy, sú nearomatické a nekonvertujú ani aromatizujú na estradiol, ktorý sa viaže na estrogénový receptor (ER) a nemá tendenciu vyvolávať estrogénne účinky, ako je gynekomastia alebo zadržiavanie tekutín.
Aktivácia androgénneho receptora stimuluje syntézu bielkovín, čo zvyšuje svalový rast, svalovú hmotu a minerálnu hustotu kostí.
Anabolické steroidy sú štrukturálne modifikácie alebo analógy testosterónu. Tieto modifikácie sa vykonávajú s cieľom minimalizovať androgénne účinky spojené s testosterónom a maximalizovať anabolické účinky.
Androgény pôsobia v mnohých častiach tela, vrátane reprodukčných tkanív, svalov, kostí, vlasových folikulov v koži, pečeni a obličkách a hematopoetického, imunitného a centrálneho nervového systému [R].
Androgénne účinky týchto hormónov možno vo všeobecnosti považovať za účinky spojené s maskulinizáciou – nazývanou aj virilizácia, zatiaľ čo za anabolické účinky sa považujú tie, ktoré súvisia s tvorbou bielkovín v kostrovom svale a kostiach.
Používaním AAS, ako je Winstrol, teda dôjde k potlačeniu prirodzenej hladiny testosterónu, čo má za následok nepriaznivú rovnováhu estrogénu a testosterónu.
Hoci štrukturálne modifikácie AAS znížia androgénne účinky, nebudú úplne odstránené.
Winstrol, podobne ako iné AAS, má antikatabolický účinok tým, že interferuje s expresiou glukokortikoidných receptorov.
