Čína HGH 176/191 (fragment) Peptidy vysokej kvality

Popis

Fragment ľudského rastového hormónu 176-191 (frag 176-191) zistil, že je zodpovedný za spaľovanie tukov celého proteínu ľudského rastového hormónu (hGH) Dr. Frank Ng v 90. rokoch na Monash University.

Podobne ako pri derivátovom peptide AOD9604, ktorý bude vysvetlený nižšie, niekoľko skorých štúdií použilo takmer identický peptid s názvom frag 177-191 (tiež označovaný ako AOD9601). Vzhľadom na sekvenčnú podobnosť a prekrývanie vo väzbe na receptor je literatúra pre tieto deriváty peptidov relevantná pre posúdenie fragmentu 176-191 a bude sa na ňu v tomto článku odkazovať zameniteľne.

Progenitorový proteín frag 176-191, hGH, je proteín so 191 aminokyselinami, ktorý riadi komplexnú súhru rôznych fyziologických procesov, od rastu buniek a tkanív až po stratu tuku a metabolizmus glukózy.

Podobne ako u mnohých iných multifunkčných proteínov sú rôzne procesy riadené rôznymi oblasťami proteínu hGH. Napríklad približne prvých 45 aminokyselín je zodpovedných za podporu syntézy inzulínu, zatiaľ čo posledných 16 aminokyselín je zodpovedných za stratu tuku.

Vďaka modulárnej povahe hGH je možné použiť špecifické fragmenty proteínu na selektívnu kontrolu funkcií spojených s touto časťou proteínu.

Zistenie, že posledných 16 aminokyselín má účinky hGH na spaľovanie tukov, viedlo výskumníkov k oddelenej syntéze fragmentu 176-191 ako samostatného peptidu. Ako sa predpokladalo, frag 176-191 bol skutočne schopný vyvolať stratu tuku bez ďalších účinkov spojených s úplným hGH proteínom.

Vzhľadom na závažnosť epidémie obezity to bol prelomový objav, keďže lekári stále čelia veľmi obmedzenému súboru farmakologických nástrojov na pomoc pacientom pri chudnutí, pričom plný proteín hGH spôsobuje príliš veľa vedľajších účinkov na dlhodobé užívanie.

V snahe zlepšiť stabilitu peptidu výskumníci zmenili prvú aminokyselinu vo fragmente 176-191 peptidu z a-fenylalanínu na a-tyrozín, čo viedlo k vzniku nového peptidu s názvom liek proti obezite 9604 alebo AOD9604.

AOD9604 je doteraz najviac študovaný lipolytický fragment hGH a bol hodnotený v šiestich klinických štúdiách. Vzhľadom na takmer identickú sekvenčnú podobnosť, a čo je dôležitejšie, 100 % zachovanie oblasti peptidu potrebnej na vyvolanie lipolýzy, mnohí výskumníci považujú literatúru o AOD9604 za relevantnú pre frag 176-191.

Čo robí Frag 176-191?

Hoci presný mechanizmus účinku nie je jasný, predpokladá sa, že fragment 176-191 peptidu napodobňuje lipolytickú aktivitu hGH, zatiaľ čo ostatné procesy normálne ovplyvnené hGH necháva nedotknuté. Aby sme lepšie pochopili, ako frag 176-191 funguje, musíme začať pochopením funkcie rodičovského proteínu hGH.

HGH je proteín so 191 aminokyselinami, ktorý ovplyvňuje komplexný rad fyziologických procesov s anabolickým aj katabolickým pôsobením na rôzne tkanivá v tele. Napríklad hGH má kauzálnu úlohu pri raste počas puberty a môže spôsobiť nadmerný rast dospelých tkanív pri poruchách, ako je akromegália, ale tiež hrá dôležitú úlohu pri podpore úbytku tuku.

Rôznorodá funkčná povaha hGH súvisí s jeho multifunkčnou štruktúrou proteínovej domény, pričom rôzne proteínové domény sú zodpovedné za rôzne biochemické účinky.

Z tohto dôvodu je frag 176-191 schopný selektívne vyvolať stratu tuku podobne ako hGH, ale bez nežiaducich dodatočných účinkov, ako je rast tkaniva, hypertenzia a edém.

Profil selektívnej aktivity fragmentu 176-191 v porovnaní s hGH, do značnej miery informovaný z literatúry o AOD9604, je umožnený skutočnosťou, že 176-191 sa nemôže viazať na receptor rastového hormónu. V dôsledku toho nie sú peptidom frag 176-191 ovplyvnené všetky procesy za signalizáciou receptora rastového hormónu, vrátane upregulácie produkcie IGF-1.

Hoci molekulárne interakcie sprostredkujúce účinky fragu 176-191 na úbytok tuku nie sú známe, je známe, že hGH indukuje úbytok tuku zvýšením hladín voľných mastných kyselín (FFA) v obehu zvýšením lipolýzy a inhibíciou vychytávania FFA do tukových buniek.

Nakoniec existujú dôkazy, že fragment 176-191 môže pozitívne ovplyvniť regeneráciu chrupavky podobným mechanizmom ako hGH, opäť bez negatívnych účinkov na narušený metabolizmus glukózy.

Frag 176-191 Dávkovanie a cyklus

Obmedzená účinnosť perorálne podávaného fragmentu ľudského rastového hormónu 176-191 (frag 176-191) nás informovala o tom, že frag 176-191 by bolo najlepšie podávať subkutánnou injekciou, podobne ako hGH.

Od ukončenia používania peptidu frag 176-191 z dôvodu klinického hodnotenia sa názor odborníkov posunul tak, že vhodný rozsah dávkovania pre subkutánne injikovaný fragment 176-191 by bol približne 200-500 mcg za deň na účely vyvolania úbytku hmotnosti v predmetoch.

Aj keď sa preukázalo, že ekvivalent AOD9604 frag 176-191 má vynikajúci bezpečnostný profil, tolerancia subkutánnych injekcií by sa mala najprv posúdiť pomocou konzervatívnych dávok.

Hypotetický protokol dávkovania Frag 176-191, ktorý výskumníkom pomôže pochopiť potenciálny návrh štúdie, je nasledujúci:

Počiatočná dávka: Na posúdenie tolerancie začnite s dávkou 100 mcg fragmentu 176-191 podanou subkutánne. Všimnite si, že 1 mg sa rovná 1000 mcg a 100 mcg sa rovná 1/10 miligramu.

Následné dávky: Ak je počiatočná dávka dobre tolerovaná, zvyšujte dávku na 200-500 mcg na injekciu v závislosti od cieľov štúdie.

Načasovanie a frekvencia podávania: Na základe toho, čo je známe o farmakokinetike a farmakodynamike hGH, je pravdepodobne najlepšie podávať frag 176-191 nalačno, približne 30 minút až 1 hodinu pred cvičením. Upozorňujeme, že celkovú dennú dávku možno rozdeliť medzi rannú a večernú injekciu.

Pre intranazálne formulácie fragmentu 176-191 bude biologická dostupnosť nižšia v dôsledku zníženej absorpcie roztoku peptidu cez nosnú membránu v porovnaní s injekciou. Na kompenzáciu zníženej systémovej absorpcie by výskumníci mohli zvážiť použitie rovnakého protokolu uvedeného vyššie, ale s dávkami zvýšenými v každom kroku až o 50%.

Ako rekonštituovať fragment 176-191

Váš injekčný fragment 176-191 peptidu zvyčajne príde ako lyofilizovaný prášok v sklenenej liekovke. Lyofilizácia zachováva biologickú aktivitu peptidu v teplotne stabilnom formáte, čo umožňuje prepravu a predĺženie skladovateľnosti.

Na prípravu fragmentu 176-191 na injekciu budú musieť výskumníci rekonštituovať lyofilizovaný peptid bakteriostatickou vodou. Tým sa prášok rozpustí na číru tekutinu, ktorú možno natiahnuť do injekčnej striekačky.

Pred rekonštitúciou sa uistite, že je k dispozícii dostatočné množstvo bakteriostatickej vody. Upozorňujeme, že na rekonštitúciu sa odporúča bakteriostatická voda, pretože bude chrániť peptid pred kontamináciou najmenej jeden mesiac v dôsledku prítomnosti 0,9 % benzylalkoholu.

Keď je bakteriostatická voda po ruke, určite objem potrebný na zriedenie peptidu na požadovanú koncentráciu. Ako dokončiť rekonštitúciu, pozrite si nasledujúci protokol:

Umyte si ruky a utrite gumovú zátku na injekčnej liekovke s kúskom 176-191, ako aj na injekčnej liekovke s bakteriostatickou vodou.

Vložte ihlu do injekčnej liekovky s bakteriostatickou vodou a natiahnite požadovaný objem vody.

Odstráňte injekčnú striekačku a vložte ju do fľaštičky 176-191, pričom pred vybratím sa uistite, že sa vypustil celý objem bakteriostatickej vody.

Jemne otáčajte fľaštičkou 176-191, kým sa lyofilizovaný prášok úplne nerozpustí.

Po rekonštitúcii peptidu uchovávajte injekčnú liekovku v chladničke.

Aké sú účinky fragmentu HGH 176-191?

AOD 9604 stimuluje chudnutie prostredníctvom mechanizmov podobných HGH. Rastový hormón stimuluje uvoľňovanie mastných kyselín z vašich tukových buniek spúšťaním rôznych bunkových dráh.

Rastový hormón ovplyvňuje aktivitu niekoľkých enzýmov nazývaných lipázy, ktoré zabraňujú návratu tuku späť do vašich tukových tkanív.

Fragment HGH neovplyvňuje prirodzenú produkciu HGH a nepôsobí ako sekretagog rastového hormónu. Neovplyvní to hladinu hladu ani nezvýši chuť do jedla.

Štúdie na zvieratách porovnávajúce účinok 250 mg/kg/deň AOD9604 a 1 mg/kg/deň HGH počas 14 dní uvádzajú rozdielne výsledky u chudých a obéznych myší.

U chudých myší HGH, ale nie AOD 9604 alebo placebo viedli k zvýšeniu svalovej hmoty. Zdá sa teda, že HGH Fragment 176-191 nie je účinný pri budovaní svalov.
U obéznych myší viedli HGH aj AOD 9604 k úbytku hmotnosti. Vedci zaznamenali 40% zníženie tukového tkaniva v skupine HGH oproti 28% s AOD 9604.
Na rozdiel od toho, čo môže naznačovať väčšina online zdrojov, experimenty ukazujú, že fragment HGH 176-191 je pri spaľovaní tukov menej účinný ako HGH.

Rastový hormón pravdepodobne spaľuje viac tuku kvôli jeho účinkom na inzulínovú rezistenciu. Znižuje príjem glukózy, čo núti bunky prijímať viac tuku. Na rozdiel od HGH fragment nezvyšuje inzulínovú rezistenciu.

Podľa neoficiálnych dôkazov môžu prínosy AOD 9604 zahŕňať aj malé zlepšenia hladín cholesterolu a citlivosti na inzulín.
Predbežné dôkazy z pokusov na zvieratách ukázali, že injekcia peptidu do kĺbu môže stimulovať regeneráciu chrupavky a opravu spojivového tkaniva. Štúdie na ľuďoch však chýbajú.

V súčasnosti sa skúma účinnosť peptidu pri zvládaní bolesti pod názvom LAT 8881. Predbežné výsledky sa však nezdajú byť sľubné.

Pokyny na miešanie a dávkovanie

Podľa oficiálnych bezpečnostných údajov, ktoré máme, sa AOD 9604 počas výskumu bezpečne používal ako intravenózna infúzia v dávkach od 25 ug do 400 ug na kilogram telesnej hmotnosti.

Vo forme perorálnych kapsúl a tabliet sa liek používal v dávkach 0,25 mg (250 ug) až 54 mg denne.

V jednej zo štúdií, ktorá preukázala určité výhody pri chudnutí, bola najnižšia dávka (1 mg/deň) oveľa účinnejšia v porovnaní s vyššími dávkami (5-30 mg/deň) alebo placebom.

Fragment HGH 176-191 ako nelegálny liek zvyšujúci výkonnosť je zvyčajne dostupný vo forme liekoviek obsahujúcich 5 mg lyofilizovaného prášku, ktorý sa musí rekonštituovať bakteriostatickou vodou a podať subkutánne.

Medzi jednotlivými odporúčaniami sú však veľké rozdiely, pretože sú založené väčšinou na nezákonnom používaní a anekdotách. Väčšina zdrojov odporúča dávky 250-350 ug užívané 1-3-krát denne.